Лідокаїну гідрохлорид (Lidocaine hydrochloride) активно використовується в медичній практиці в якості антиаритмічного засобу та з метою анестезії .
Важливо дотримуватися вимог щодо зберігання, які продиктовані офіційною інструкцією із застосування лікарського кошти. Якщо нехтувати зазначеними рекомендаціями, то фармакологічно активна речовина послабить або змінить свої фізико-хімічні властивості.
Лідокаїн входить до складу великої кількості фармацевтичних препаратів. У одних діюча речовина тільки сам анестетик, у інших комбінований склад .
Все фармацевтичні засоби з лідокаїном реалізуються у вільному продажу через аптечні організації. Також активно використовуються в хірургії, лор практиці, офтальмології, стоматології.
Форми випуску
Для медичного використання лідокаїн надходить в великому асортименті.
Читайте також: Унікальне рослина — бузок. Чи можна заварювати в чай його?
Лікарська формаДействующее веществоКонцентрація лідокаїну гідрохлоріда1% -й розчин для ін’екційЛідокаіна гідрохлорід10 мг на 1 мл.2% -й розчин для ін’екцій20 мг на 1 мл.10% — й розчин для ін’екцій100 мг на 1 мл.Глазние краплі 2% -е20 мг на 1 мл.Глазние краплі 4% -е40 мг на 1 мл.Спрей для місцевого застосування 10% -й4.6 мг на 1 дозуГель для місцевого застосування 5% -й50 мг на 1 гр.Мазь для місцевого застосування 5% -я50 мг на 1 гр.Крем для зовнішнього прімененія2.5 гр на 100 гр.Пластирь для зовнішнього застосування (Версатіс, Емла) .700 мг на 1 пластирьКаплі вушні (Анауран, Кандибіотик, Лоротокс, Отіпакс) .Комбінірованний состав4 гр на 100 мл.Суппозіторіі ректальні і вагінальні (Гепазолон, Нео-Пенотран Форте Л, Проктозан, Реліф Про) .Комбінірованний составОт 20 мг до 100 мг на 1 шт.Таблеткі для розсмоктування (Гексорал табс екстра, СЕПТАЛОР, Сірепсілс Експрес) .Комбінірованний состав5-10 мг на 1 таб.Суспензія для ін’єкцій (Гідрокортизон-Ріхтер, Гидрокортизон + Лідо каїн Бінергія) .Комбінірованний состав5 мг на 1 мл.
Лідокаїну гідрохлорид Гротекс амп 2% 2 мл N 10
Латинська назва
Lidocaine
Форма випуску
Раствоp для ін’єкцій
Упаковка
10 шт.
Фармакологічна дію
Лідокаїн є місцево анестезуючу засобом, що володіє також антиаритмічну активність.
Призначають при всіх видах місцевої анестезії: інфільтраційної, провідникової і поверховою. Анестезуючу дію лідокаїну гідрохлориду в 2-6 разів сильніше, ніж новокаїну.
Препарат блокує потік іонів натрію в клітинах міокарда та пригнічує автоматизм ектопічних вогнищ, діє швидше і триваліше. Зменшує ефективний рефрактерний період, істотно зменшує амплітуду потенціалу дії клітин міокарда.
Виявляє слабку вплив на електрофізіологічні властивості передсердь і тому неефективний при передсердних формах серцевих аритмій. Препарат мало впливає на гемодинаміку, тільки в більших дозах пригнічує скоротність міокарда і внутрішньосерцеву провідність.
Показання
- профілактика і лікування шлуночкових порушень ритму (шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова пароксизмальна тахікардія), пов’язаних з гострою фазою інфаркту міокарда, іншими формами ІХС, а також викликаних лікарськими препаратами (серцевимиглікозидами).
Місцева анестезія: поверхнева, інфільтраційна, провідникова, епідуральна, спінальна, інтралігаментарная при оперативних втручаннях , хворобливих маніпуляціях, ендоскопічних та інструментальних дослідженнях.
У стоматологічній практиці, хірургії порожнини рота:
- розтин поверхневих абсцесів.
- видалення рухомих випадають зубів.
- видалення кісткових фрагментів і накладення швів на рани слизових оболонок.
- анестезія ясна для фіксації коронки або мостовидного протеза.
- ручне або інструментальне видалення ( або висічення) збільшеного сосочка мови.
- для зниження або придушення підвищеного глоточного рефлексу при підготовці до рентгенологічного дослідження.
- анестезія при висічення поверхневих доброякісних пухлин слизової оболонки ротової порожнини.
- у дітей — для френулоектоміі і розкриття кіст слинних залоз.
В ЛОР-практиці:
- перед електрокоагуляцией (при лікуванні носових кровотеч), септектоміей і резекцією носових поліпів.
- перед тонзилектомія для зменшення глоточного рефлексу і знеболення місця ін’єкції.
- в якості додаткової анестезії перед розкриттям перітонзілярного абсцесу або перед пункцією пазухи.
- анестезія перед промиванням синусів.
При ендоскопії та інструментальних оглядах:
- анестезія перед введенням через ніс або рот різних зондів (дуоденальний зонд, перед дробовим харчовим тестом).
- анестезія перед ректоскопію і в разі заміни катетерів.
в акушерстві та гінекології:
- анестезія промежини для лікування і / або виконання епізіотомії.
- анестезія операційного поля в вагінальної хірургії або хірургії шийки матки.
- анестезія для видалення і при лікуванні розриву дівочої пліви.
- анестезія при накладенні швів при абсцесах.
В дерматології:
- анестезія слизових оболонок при малих хірургічних втручаннях.
Протипоказання
- слабкість синусового вузла у хворих похилого віку,
- внутрішньосерцева блокада II -III ступеня крім випадків, коли введений зонд для стимуляції шлуночків),
- різко виражена брадикардія,
- кардіогенний шок,
- важкий розлад функції печінки,
- підвищена індивідуальна чутливість до лидо каїнові гідрохлориду.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності та годуванні груддю можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.
Читайте також: Як визначити якість риби і морепродуктів? Пред’являються вимоги і терміни зберігання
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки, недостатністю кровообігу, артеріальною гіпотензією, нирковою недостатністю, епілепсію. У цих випадках потрібно зменшення дози препарату.
При швидкому внутрішньовенному введенні може статися різке зниження артеріального тиску і розвитку колапс.
В цих випадках застосовують мезатон, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби. Слід обережно вводити розчини лідокаїну в сильно васкуляризовані тканини в уникненні попадання препарату в просвіт судини (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі) (в таких випадках показані менші дози лідокаїну.
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при наявності травм слизових оболонок, при розумової відсталості, а також дуже старим і / або ослабленим пацієнтам, які вже отримують препарати типу лідокаїну з приводу кардіологічних проблем.
В стоматології та ортопедії препарат слід застосовувати тільки з еластичними зліпочного матеріалами . Слід уникати потрапляння аерозолю всередину або контакту з очима, важливо попереджати потрапляння аерозолю в дихальні шляхи (ризик аспірації). Нанесення препарату на задню стінку глотки вимагає особливої обережності. Слід пам’ятати, що Лідокаїн пригнічує глотковий рефлекс і пригноблює кашльовий рефлекс, що може привести до аспірації, бронхопневмонії.
Використання в педіатрії Слід мати на увазі, що у дітей ковтальний рефлекс відбувається значно частіше, ніж у дорослих. Лідокаїн в формі аерозолю не рекомендують для місцевої анестезії перед Тонзилектомія і аденотомії у дітей у віці до 8 років.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Якщо побічні ефекти після застосування препарату не викликають дискомфорту, обмежень для водіння транспортних засобів і управління механізмами немає.
Склад
в 1 л розчину для ін’єкцій міститься: лідокаїну гідрохлорид (в перерахунку на безводну речовину) 20 р допоміжні речовини: натрію хлорид 6 г , натр їдкий 1М розчин до рН 5,0-7,0, вода для ін’єкцій до 1 л.
Спосіб застосування та дози
Лідокаїн вводять п / к, в / м , в / в.
Для проведення місцевої провідникової анестезії звичайна доза становить від 5 мл до 10 мл 2% розчину лідокаїну. Для знеболення плечового і крижового сплетення вводять 5-10 мл 2% розчину.
Для знеболення пальців кінцівок застосовується від 2 мл до 3 мл 2% розчину. Максимальна доза 2% розчину лідокаїну становить 10 мл, цю дозу можна вводити повторно протягом 24 год. При місцевій анестезії вводити препарат в сильно васкуляризовані тканини слід обережно, щоб уникнути попадання його в кров’яне русло. Перед введенням Лідокаїну в високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.
При застосуванні в кардіології вводять в / в, разова доза становить 1-2 мг / кг маси тіла і може становити максимально до 100 мг. Цю дозу можна вводити повторно через кожні 3-4 хв до сумарної дози 300 мг.
В / в крапельно вводять в дозі 20-55 мкг / кг / хв, але не більше 2 мг / хв в фізіологічному розчині або в розчині Рінгера. До в / в краплинного введення переходять тільки після струминного. Тривалість в / в крапельного введення становить 24-36 год.
В / м вводять в дозі 2-4 мг / кг маси тіла в сідничний або дельтоподібний м’яз з інтервалами від 4 год до 6 год. Разова доза не повинна перевищувати 200 мг.
При інфаркті міокарда перед транспортуванням пацієнта до лікарні Лідокаїн вводять в / м в дозі 4 мг / кг в якості разової профілактичної дози (від 200 до 300 мг максимально).
Читайте також: Історія створення холодильника: коротко про холодильник
За допомогою просоченого тампона препарат можна наносити на великі поверхні. У дітей у віці до 2 років препарат переважно застосовувати шляхом нанесення тампоном, що дозволяє уникнути страху, що з’являється при розпилюванні, а також відчуття печіння.
Для пацієнтів з печінковою і / або серцевою недостатністю рекомендується зниження дози на 40% .
Побічні дії
З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, запаморочення, сонливість, занепокоєння, ейфорія, шум у вухах, оніміння язика і слизової оболонки рота, порушення мови та зору.
З боку серцево-судинної системи: при підвищених дозах можливі артеріальна гіпотензія, колапс, брадикардія, порушення провідності.
Алергічні реакції: рідко — висип, свербіж, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, гіпертермія.
Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає в міру розвитку анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).
Лікарська взаємодія
Небажано поєднувати лідокаїн з наступними препаратами:
З бета-адреноблока торами через посилення токсичних властивостей лідокаїну, з дигітоксином — через ослаблення кардиотонического ефекту, з курареподібними препаратами — посилюється м’язова релаксація.
Нераціонально призначати лідокаїн разом з аймаліном, аміодароном, верапамілом або хінідином в зв’язку з посиленням кардіодепресивної дії.
Спільне застосування лідокаїну і новокаинамида може викликати збудження ЦНС, галюцинації.
При внутрішньовенному введенні гексеналу або тіопентал-натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання.
Під впливом інгібрітов МАО ймовірно посилення місцевоанестезуючого дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори МАО, не слід призначати лідокаїн парентерально.
При одночасному призначенні лідокаїну і поліміксину-В можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м’язову передачу, тому в цьому випадку необхідно стежити за функцією дихання хворого.
При одночасному застосуванні лідокаїну зі снодійним або седативними препаратами можливе посилення їх пригнічуючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні лідокаїну хворим, які приймають циметидин, можливі такі небажані ефекти, як стан оглушення, сонливість, брадикардія, парастезии і ін. Це пов’язано з підвищенням рівня лідокаїну в плазмі крові, що пояснюється вивільненням лідокаїну з зв’язку з білками крові, а також уповільненням його інактивації в печінці. У разі необхідності проведення комбінованої терапії цими препаратами слід зменшити дозу лідокаїну.
Фармацевтична взаємодія При одночасному застосуванні наступні препарати збільшують концентрацію лідокаїну в сироватці крові: аміназин, циметидин, пропранолол, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.
Передозування
Симптоми: початкові ознаки інтоксикації — запаморочення, нудота, блювота, ейфорія, астенія, зниження артеріального тиску. потім — судоми мімічної мускулатури особи, тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, брадикардія, колапс. при використанні під час пологів у новонародженого — брадикардія, пригнічення дихального центру, зупинка дихання.
Лікування: при появі перших ознак інтоксикації введення припиняють, пацієнта переводять в горизонтальне положення. призначають інгаляції кисню. При судомах — внутрішньовенно 10 мг діазепаму. При брадикардії — м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норадреналін, мезатон). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.
Умови зберігання
В сухому захищеному від світла місці.
Термін придатності
2 роки.
Умови відпустки з аптек
Відпускається за рецептом лікаря
Умови зберігання
Лікарські засоби до складу яких входить лідокаїн відносяться до списку В . Це означає, що препарат не повинен в обов’язковому порядку перебувати в холодильній камері.
Діюча речовина зберігає всі свої фізико-хімічні та фармакологічні властивості на весь період терміну придатності.
Дотримання умов для якісного зберігання:
- Діапазон температур від 10 до 25 ° С
- Показник вологості не вище 70%
- Виключення попадання прямих сонячних променів.
Ліки використовуються для анестезії категорично не можна заморожувати, інакше вони втратять більшу частину своїх властивостей. Їх слід розташовувати всередині спеціальної аптечки або в закритій шафі.
Термін придатності після відкриття упаковки
Після розтину, у ліки змінюється термін придатності, тому що діючі та допоміжні хімічні сполуки вступають в реакцію з киснем повітря.
Читайте також: Розчин марганцівки для обробки ран: особливості використання
Залежність терміну придатності від лікарської форми:
- Ампули з розчином для в / в і в / м ін’єкцій, а також флакон з суспензією після розтину не підлягають до повторного використання, так як порушується стерильність. Необхідно відразу утилізувати залишки.
- Очні і вушні краплі зберігають свої властивості, і безпечні для використання протягом 30 днів після розтину.
- Гель, крем, мазь і спрей можна використовувати 1 рік після розтину.
- Пластир і один супозиторій призначені для одноразового використання.
- Таблетки в блістерах зберігаються весь термін вказаний на упаковці.
Зазначені терміни для використання припустимі лише за умови належного зберігання.
ЛІДОКАЇН
Способи застосування і дози
Кількість розчину і загальна доза лідокаїну залежить від виду анестезії, характеру і тривалості оперативного втручання.
Спосіб розведення 20 мг / мл (2%) розчину лідокаїну до отримання розчину необхідної концентрації :
для приготування 10 мг / мл (1%) розчину лідокаїну необхідно взяти 1 частину 20 мг / мл розчину лідокаїну і 1 частина води для ін’єкцій, тобто змішати 2 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 2 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 2 мл), або змішати 5 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 5 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 5 мл).
для приготування 5 мг / мл (0,5%) розчину лідокаїну необхідно взяти 1 частину 20 мг / мл розчину лідокаїну і 3 частини води для ін’єкцій, тобто змішати 2 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 6 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 2 мл), або змішати 5 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 15 мл води для ін’єкцій (для ампули 5 мл).
для приготування 2,5 мг / мл (0,25%) розчину лідокаїну необхідно взяти 1 частину 20 мг / мл розчину лідокаїну і 7 частин води для ін’єкцій, т. е. змішати 2 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 14 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 2 мл), або змішати 5 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 35 мл води для ін’єкцій (для ампули 5 мл).
для приготування 1,25 мг / мл (0,125%) розчину лідокаїну необхідно взяти 1 частину 20 мг / мл розчину лідокаїну і 15 частин води для ін’єкцій, т. е. змішати 2 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 30 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 2 мл) , або змішати 5 мл 20 мг / мл розчину лідокаїну з 75 мл води для ін’єкцій (для ампули об’ємом 5 мл).
для інфіл’траціонной анестезії
( під шкіру, підшкірно) використовуються 0,125%, 0,25%, 0,5% розчини. для досягнення інфільтраційної анестезії використовується до 60 мл (5-300 мг) 0,5% розчину або до 30 мл 1% розчину.
Для провідникової анестезії
(анестезія периферичних нервів, в т. ч. при блокаді нервових сплетінь) застосовують 1 і 2% розчини. максимальна загальна доза — до 400 мг (40 мл 1% розчину або 20 мл 2% розчину). Для блокади нервових сплетінь 10-20 мл 1% розчину або 5-10 мл 2% розчину.
Для провідникової анестезії периферичних нервів
: плечового — 15 -20 мл (225-300 мг) 1,5% розчину. в стоматологічній практиці — 1-5 мл (20-100 мг) 2% розчину. блокада міжреберних нервів — 3 мл (30 мг) 1% розчину.
Для парацервікал’ной анестезії:
10 мл (100 мг) 1% розчину в кожну сторону, при необхідності можливе повторне введення не менше ніж через 1,5 години.
Для паравертебрал’ной анестезії
: від 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% розчину.
ретробульбарно анестезія —
3,0-4,0 (60-80 мг) 2% розчину.
парабульбарне анестезія
— 1,0-2,0 (20-40 мг) 2% розчину.
Вагосимпатична блокада:
шийного відділу (зірчастого вузла) — 5 мл (50 мг) 1% розчину, поперекового — 5-10 мл (50-100 мг) 1% розчину.
Спінал’ная анестезія
— 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% розчину.
Епідурал’ная анестезія —
для отримання аналгезії використовується 25-30 мл (250-300 мг) 1% розчину. для отримання анестезії 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% розчину або 10-15 мл (200-300 мг) 2% розчину. для торакальної епідуральної анестезії — 20-30 мл (200-300 мг) 1% розчину. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера. введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше, ніж через 90 хв.
При використанні каудал’ной анестезії:
в хірургічній практиці — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% розчину. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера. введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше, ніж через 90 хв. Рекомендовані дози для дітей при нервово-м’язової блокади до 4,5 мг / мл 0,25-1,0% розчину.
Максимальна доза для дітей — 4,5 мг / кг, але не більше 100 мг . максимальна доза для дорослих — не більше 4,5 мг / кг або 300 мг. Ці дози повинні бути повторені протягом 24 годин.
Ефект лідокаїну може бути подовжений додаванням 0,1% розчину адреналіну (0,1 мл на 20 мл лідокаїну). В цьому випадку при регіональної анестезії доза лідокаїну може бути збільшена до 600 мг.
Порядок роботи з полімерної ампулою:
1.Взять ампулу і струснути її, утримуючи за горлечко.
2.Сдавіть ампулу рукою, при цьому не повинно відбуватися виділення препарату, і обертальними рухами повернути і відокремити клапан.
3.Через отвір негайно з’єднати шприц з ампулою.
4. Перевернути ампулу і повільно набрати в шприц її вміст.
5. Одягти голку на шприц.
Здійснення зберігання в медичних установах і аптеках
Медичне учрежденіеОрганізація храненіяАптечний складВентіліруемие полки.
Температура повітря не вище 25 ° С.АптекаЗакритие висувні полки або шафа.
Температура повітря не вище 25 ° С.Больніца, стоматологіяЗакритая тара в шафі.
Температура повітря не вище 25 ° С.
Примітка: Якщо температура повітря перевищує 25 ° с, то допускається розміщувати місцевий анестетик в холодильній камері з встановленим показанням температури 12 ° с .